主要成分
本品主要成份为格列齐特。
化学名称：1-(3-氮杂双环[3,3,0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲。
分子式：C15H21N3O3S
分子量：323.4
功能主治
当单用饮食疗法、运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。
用法用量
口服，仅用于成年人。每日1次，剂量为30~120mg(1至4粒)，建议于早餐时服...
药理作用
1.药理作用
格列齐特是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物，结构中含有氮杂环，因而具有不同于其它磺脲类药物的特点。
格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平，显著增加餐后胰岛素和C-肽分泌水平，疗效持续至治疗二年以上。
除了这些代谢性质外，格列齐特还有一些血液生化特性。
(1) 对胰岛素释放的作用:对2型糖尿病，格列齐特可以恢复对葡萄糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。可以观察到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。
(2) 血液生化性质:格列齐特直接抑制以下两个导致糖尿病血管并发症发生的途径，明显减少微血栓的形成:
部分抑制血小板凝聚和粘连，并减少血小板活性标记物(β血栓球蛋白，血栓烷Ｂ2)。
通过增加t-PA活性，对血管内皮纤溶活性发挥作用。
2.毒理研究
重复剂量的毒理实验及遗传毒性实验，未发现提示可能对人体有害的异常。无长期致癌试验。动物中未见畸形发生:仅有在用药剂量达到人类最大推荐治疗剂量的25倍时，观察到动物胚胎重量减轻。
药品相互作用
1.以下药品可能会增加低血糖的危险
禁止联合应用:
双氯苯咪唑(全身途径，口服凝胶):增加降糖作用并可能会出现低血糖症状，甚至昏迷。
不推荐联合应用:
保泰松(全身途径):增加磺脲类药物的降糖效应(取代它们与血浆蛋白的结合／或减少它们的排出)。
最好使用一种不同的消炎药剂，否则，需警告患者并强调自我监测的重要性：在与消炎药剂一同使用时，有必要在消炎药治疗期间和治疗后调整药物剂量。
酒精：增加低血糖反应（通过抑制代偿性反应），同时具有低血糖昏迷发作的潜在的危险，避免酒精或含有酒精的药物。
联合应用需谨慎：
降血糖效应可能增强，低血糖可能发生在与以下药物合用时的一些情况下：其它降血糖药物（胰岛素，阿卡波糖，双胍类），β-受体阻滞剂，氟康唑，血管紧张素转换酶抑制剂（卡托普利、依那普利），H2-受体拮抗剂，MAOIs，磺胺类，非甾体抗炎药。
2.以下药品可能引起血糖水平提高
建议不要联合应用
达那唑：治糖尿病效应。如果无法避免使用该种药物，需要警告患者并强调自我监测尿糖和血糖的重要性。在使用和停止达那唑治疗时需要调整糖尿病治疗药物剂量。
联合应用需谨慎
氯丙嗪（抗精神病药）：使用大剂量氯丙嗪治
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠：缺乏怀孕妇女使用格列齐特的临床资料，其它磺脲类药物的资料很少。在动物中，格列齐特非致畸。为了减少在未控制糖尿病中先天性畸形的危险，在怀孕前必须控制糖尿病。
2.妊娠期间口服降糖药不适用，因此采用胰岛素作为糖尿病的继续治疗。建议从计划要怀孕的时候或发现怀孕的时候，将口服降糖药物改为用胰岛素治疗。
3.哺乳：缺乏格列齐特及其代谢物进入母乳的资料。考虑到新生儿低血糖危险性，哺乳期妇女禁止使用格列齐特。
儿童用药：缺乏在儿童中的临床研究或数据。
老年用药：对65岁以上患者，格列齐特
注意事项
低血糖:此药物治疗应建议用于有可能定时进餐(包括早餐)的患者，因为延迟进餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危险增加，所以定时摄食碳水化合物很重要。低血糖更可能发生于食用低热量食物，相当大量或长时间运动后，饮酒后或合并应用其他降糖药物之患者。
低血糖可发生于应用磺脲类药物后(参见[不良反应])。有些病例可以很严重且持续很长时间。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持续数天。
为了减少低血糖发作的危险，必须小心选择病人及所用的剂量以及对患者解释清楚低血糖的情况。
下列因素将促进低血糖的发生:
患者拒绝合作或无能力合作(特别是老年人);
营养不良，不按时进餐，忘记进餐，禁食或改变食物;
运动和摄取碳水化合物二者间不平衡;
肾功能不全;
严重肝功能不全;
格列齐特缓释胶囊服用过量;
某些内分泌疾病:甲状腺功能低减;垂体和肾上腺功能不全;
与某些其他的药物合并应用(参见[药物相互作用])。
肾与肝功能不全:肝功能不全或严重肾功能不全患者，格列齐特之药代动力学和/或药效学可能发生改变。这些患者低血糖可能持续时间长，应进行适当的处理。
需向患者说明的资料:应向患者和其家属解释清楚低血糖的危险性，包括症状、治疗以及引起低血糖的原因。并告诉患者遵守饮食治疗，按时运动及监测血糖水平的重要性。
血糖不平衡:患者有下列任何情况，口服治疗糖尿病药物，可使血糖浓度受到影响:发热、外伤、感染、外科手术。某些情况可能需要应用胰岛素。所有口服降糖药，包括格列齐特，长期应用时，药效对许多病人都会减弱。这可能由于糖尿病的严重程度进展，或者是由于对治疗的反应降低，这种现象称为继发性失效，应与原发性失效区分，后者指该药物指定为对某一患者作为非常前期治疗而证明是无效者。在将患者定为继发性失效前必须考虑适当调整剂量以及监督其饮食治疗和运动。实验室检查:糖基化血红蛋白水平(或空腹血糖水平)是评估降糖疗效较好的指标。自我监测血糖是非常有效的。
对驾驶及操作机器的影响:在驾驶和/或操作机器时患者应警惕低血糖症状，特别是在开始治疗时。
不良反应
低血糖:如同其它磺脲类药物，尤其在进餐间隔时间不规则，或少吃了一餐或数餐的情况下，用格列齐特缓释胶囊治疗可能导致低血糖发生。
低血糖可有如下症状:头痛，极度饥饿，恶心，呕吐，倦怠，倦睡，睡眠障碍，激动，攻击性行为，集中力和注意力下降，反应迟缓，抑郁，精神错乱，视觉及语言障碍，失语，震颤，轻瘫，感觉障碍，头晕，乏力感，自我控制丧失，谵妄，惊厥，呼吸表浅，心动徐缓，倦睡和意识丧失甚至昏迷至死亡。
另外，观察到肾上腺能反调节症状:出汗，皮肤潮湿，焦虑，心动过速，高血压，心悸、心绞痛及心律失常。
这些症状通常在摄入碳水化合物(糖)后消失。然而，人造糖类替代品无效。
对于长期严重低血糖病例，即使因吸收了糖而暂时得到控制，仍然可能需要立即药物治疗，甚至需要住院治疗。
胃肠道功能障碍:例如腹痛，恶心，呕吐，消化不良，腹泻，便秘都有过较少报导，但如在早餐时服用格列齐特，这些症状可以避免或使风险降到最低。
罕见的不良反应:
皮肤和皮下反应:皮疹，瘙痒，荨麻疹，红斑，斑丘疹，起泡。其它磺脲类药物，极少数病例有过敏性结节性脉管炎。
血液疾病:极罕见，包括贫血，白细胞减少，血小板减少，粒细胞减少等。这些异常通常是可逆的，治疗停止时消失。其它磺脲类药物，少数病例可见红细胞减少，粒细胞缺乏，贫血及各类血细胞减少等。
肝-胆障碍:肝酶水平增高(ALT，AST，碱性磷酸酶)，肝炎(罕见)。如有胆汁郁积性黄疸出现，中止治疗。其他磺脲类药物，少数病例罕见肝酶水平增高.肝功能不全(胆汁郁积和黄疸)，甚至出现肝炎中断治疗后，症状消退。仅有少数病例出现危及生命的肝功能衰竭。通常这些症状于中断治疗后-般都会消失。
视力障碍:暂时性视力障碍，可能因为开始治疗时的血糖水平变化。
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